АЕЕА-АЕЕА

АЕЕА{0}}АЕЕА ЦАС 1143516-05-5је типичан диамино линкер заснован на ПЕГ, чија се молекуларна структура састоји од две АЕЕА јединице повезане крај-на-крај амидним везама, са једном слободном примарном амино групом задржаном на сваком крају. Средњи скелет је богат јединицама које се понављају етилен гликол (- О-ЦХ ₂ - ЦХ ₂ -) и амидним везама. Ова структура му даје јединствене "флексибилне хидрофилне бифункционалне" карактеристике.
Прво, ПЕГ сегменти пружају одличну хидрофилност и конформациону флексибилност. Сваки атом кисеоника у етру може да веже 2-3 молекула воде да би формирао дебели слој хидратације, значајно смањујући хидрофобност учитавања лека линкера. Друго, оба краја амино групе су примарни амини са високом реактивношћу, који могу бити директно спојени са карбоксилним, активираним естарским или изоцијанатним групама без потребе за додатном активацијом. Штавише, молекулска дужина је приближно 2,0-2,5 нм, што је погодно за одржавање одговарајуће удаљености између антитела и лекова да би се избегла стерична препрека која утиче на афинитет везивања антигена.
The synthetic advantage is manifested in the preparation of AEEA-AEEA mainly using liquid-phase or solid-phase condensation strategies. The simplest method is to directly couple two molecules of AEEA monomers in the presence of a condensing agent (HATU/DIC+Oxyma), with a yield of over 85%. The key advantage lies in: ① Both AEEA monomers are commercially available and come with Fmoc/Boc protection group options for orthogonal protection; ② The formation conditions of amide bonds are mild and do not require extreme pH or high temperature; ③ The purification of the product is easy, and high-purity (>98%) products can be obtained through reverse chromatography or recrystallization. In solid-phase peptide synthesis (SPPS), AEEA-AEEA can be directly loaded as a dipeptide module, with coupling efficiency usually>99%, а нежељене реакције (као што је формирање дикетопиперазина) су много ниже од традиционалних дипептида. Ове синтетичке предности чине га једним од најпопуларнијих ПЕГ линкера у АДЦ, ПРОТАЦ и модификацији пептидних лекова.